ГКС глюкокортикостероиды: использование препаратов в медицине

Содержание

Что такое глюкокортикостероиды, список препаратов глюкокортикоидов

ГКС  глюкокортикостероиды: использование препаратов в медицине

Нередко оптимальное решение каких-либо проблем человек находит в себе самом. Откуда, например, берутся у организма силы бороться с болезнями?

Как показали проведенные в середине ХХ века научные исследования, важная роль в этом деле принадлежит гормонам глюкокортикоидам.

Их вырабатывают надпочечники практически для всех клеток человеческого организма, и именно эти гормоны помогают бороться с различными воспалительными процессами.

Синтезированные аналоги гормона сегодня успешно используются в медицине.

Глюкокортикостероиды (ГКС) – что это такое в медицине

Глюкокортикоиды и глюкокортикостероиды – это одно и то же, слова-синонимы, которыми обозначают вырабатываемые корой надпочечников гормоны, как природные, так и синтетические, иногда для краткости используют аббревиатуру ГКС.

Вместе с минералокортикоидами ГКС составляют обширную группу кортикостероидов, но именно ГКС особо востребованы в качестве медицинских препаратов. О том, что это за препараты — кортикостероиды, можно прочитать здесь.

Они предоставляют врачу большие возможности для лечения тяжелых заболеваний, «гасят» очаги воспаления, могут усиливать действие других лечебных препаратов, снимают отеки, притупляют чувство боли.

Искусственно увеличивая количество ГКС в организме пациента, медики решают задачи, прежде казавшиеся невыполнимыми.

Медицинская наука добилась также того, что ГКС сегодня можно применять «адресно» — воздействовать исключительно на проблемный участок, не тревожа другие, здоровые.

В результате такого местного применения уменьшается опасность появления побочных эффектов.

Показания к применению

Сфера применения глюкокортикоидных препаратов достаточно широка. Эти средства используются:

  • при бронхиальной астме (баллончики с ИГКС – ингаляционными глюкокортикостероидами – всегда в сумочке у астматика);
  • при аллергии;
  • при анемии (цель лечения – рост числа кровяных телец);
  • при коллагенозах — заболеваниях соединительных тканей, таких как артрит, ревматизм;
  • при заражении ленточными червями;
  • при остеохондрозе;
  • при заболеваниях ЖКТ;
  • при вазомоторном рините;
  • при различных кожных инфекциях.

Кроме того, ГКС используют при лечении травм (у них эффективное противошоковое действие), а еще – чтобы восстановить функции организма после сложных операций, лучевой и химиотерапии.

Схема приема ГКС учитывает возможный синдром отмены глюкокортикоидов, то есть риск ухудшения самочувствия пациента после прекращения приема этих препаратов.

У пациента может даже развиться так называемая глюкокортикоидная недостаточность.

Чтобы этого не произошло, лечение глюкокортикоидами принято завершать плавно, осторожно уменьшая дозу лекарства в конце лечебного курса.

Механизм действия (влияние на организм)

Все самые важные, системные процессы проходят под воздействием ГКС на клеточном, в том числе и генетическом уровне.

Это означает, что работать с лечебными препаратами подобного рода могут исключительно специалисты, самолечение категорически запрещается, поскольку может вызвать разного рода осложнения.

Механизм воздействия глюкокортикоидов на организм пока не до конца изучен. ГКС, как удалось выяснить ученым, формируются по «команде» гипофиза: он выделяет в кровь вещество под названием «кортикотропин», которое посылает уже свой сигнал – о том, какое количество ГКС должны выдать «на-гора» надпочечники.

Один из их главных продуктов – активный глюкокортикоид под названием «кортизол», его также называют «гормоном стресса».

Такие гормоны вырабатываются по разным причинам, их анализ помогает медикам выявлять нарушения в эндокринной системе, серьезные патологии и подбирать такие лекарственные препараты (в том числе и ГКС) и методики лечения, которые будут наиболее эффективны в каждой конкретной ситуации.

Глюкокортикоиды влияют на организм сразу по нескольким направлениям. Одним из самых важных считается их противовоспалительное действие.

ГКС способны снижать активность ферментов, которые разрушают ткани организма, изолируя пораженные участки от здоровых.

ГКС воздействуют на клеточные оболочки, делая их более грубыми, а значит, затрудняющими обмен веществ, в итоге инфекции не дают шанса распространиться по всему организму, ставят ее в «жесткие рамки».

Среди других способов влияния ГКС на организм человека:

  • иммунорегулирующее воздействие – при разных обстоятельствах иммунитет немного повышается или, напротив, происходит подавление иммунитета (этим свойством ГКС пользуются медики во время пересадки тканей от доноров);
  • противоаллергическое;
  • противошоковое – эффективно, к примеру, при анафилактическом шоке, когда медикаментозное средство должно обеспечить молниеносный результат для спасения пациента.

ГКС способны влиять на выработку инсулина (это помогает больным при гипогликемии), ускоряют выработка в организме такого вещества, как эритропоэтин (при его участии в крови увеличивается содержание гемоглобина), могут поднимать артериальное давление, влияют на белковый обмен.

При назначении препаратов медикам приходится учитывать много нюансов, в том числе и так называемый резорбтивный эффект, когда лекарство после всасывания попадает в общий кровоток, а уже оттуда – в ткани. Многие виды ГКС позволяют применять препараты более локально.

К сожалению, не вся «деятельность» глюкокортикоидов стопроцентно полезна человеку.

Избыток ГКС в результате долгого применения препарата приводит, например, к тому, что меняется внутренняя биохимия – вымывается кальций, кости становятся хрупкими, развивается остеопороз.

Классификация глюкокортикоидов

Глюкокортикоиды различают по тому, как долго они работают внутри организма.

Препараты короткого действия остаются в крови больного от двух часов до полусуток (примеры — Гидрокортизон, Циклесонид, Мометазон). С инструкцией по применению Гидрокортизона можно ознакомиться здесь.

ГКС среднего действия – до полутора суток (Преднизолон, Метилпреднизолон), длительного действия – 36-52 часа (Дексаметазон, Беклометазон).

Существует классификация по способу введения препарата:

  • через рот (пероральный способ, традиционная форма для принятия лекарств внутрь – в таблетках);
  • назальные и интраназальные (вводятся через нос, это могут быть капли или спрей);
  • ингаляционные;
  • топические (мази, крем для наружного применения).

Особо мощное воздействие на организм больного оказывают фторированные глюкокортикоиды. У этих средств также существует собственная классификация.

В зависимости от количества содержащегося в них фтора они бывают монофторированные, ди- и трифторированные.

О том, каковы симптомы и лечение аллергического дерматита у взрослых и детей, можно узнать из этой статьи.

Фото симптомов токсикодермии найдете в данном материале.

Лечение периорального дерматита рассмотрено здесь: https://udermatologa.com/zabol/derm/lechenie-peroralnogo-dermatita-na-litse-foto/.

Список глюкокортикостероидных препаратов

Разнообразие лекарств с использованием ГКС дает медикам возможность подобрать средство нужной формы (таблетки, крем, гель, мазь, ингалятор, пластырь, капли в нос) и соответствующего «содержания», чтобы получить именно те фармакологические эффекты, которые необходимы, и ни в коем случае не усугубить состояние пациента, вызвав в организме какие-либо побочные действия.

Фармакология – удел специалистов, только врач во всех тонкостях разбирается, какое влияние на организм может оказать тот или иной препарат, когда и по какой схеме его применяют.

В качестве примера приведем названия препаратов-глюкокортикоидов:

  • для приема внутрь (перорально) — Буденофальк, Дексаметазон, Кортизон, Апо-преднизон, Берликорт, Преднизолон;
  • для инъекций — Целестон, Дексазон, Гидрокортизон, Урбазон, Триамцинолон, Трикорт;
  • для ингаляций — Беклазон, Будесонид, Плибекорт, Азмакорт, Альвеско;
  • интраназальные средства — Альдецин, Будостер, Нозефрин, Синтарис, Назарел;
  • препараты «местного значения», используемые в гинекологии, офтальмологии – Дексофтан, Ректодельт, Кортинефф;
  • для использования наружно (мази, гели) — Афлодерм, Акридерм, Апулеин, Латикорт, Локоид, Унидерм, Синафлан, Флукорт. С инструкцией по применению крема и мази Локоид можно ознакомиться по ссылке.

Методы лечения

Разработаны разные виды методик лечения с помощью ГКС:

  • заместительная – применяется, если надпочечники не могут самостоятельно вырабатывать необходимое организму количество гормонов;
  • супрессивная – для детей с врожденными отклонениями в функционировании коры надпочечников;
  • фармакодинамическая (она включает в себя интенсивное, лимитирующее и долговременное лечение) – в противоаллергической и противовоспалительной терапии.

В каждом случае предусмотрены определенные дозы принимаемого препарата и периодичность их использования.

Так, альтернирующая терапия предполагает прием глюкокортикоидов один раз в два дня, пульс-терапия означает оперативное введение не менее 1 г лекарства для срочной помощи пациенту.

Побочные эффекты глюкокортикоидных гормонов

Чем опасны глюкокортикоиды для организма? Они изменяют его гормональный баланс и вызывают порой самые неожиданные реакции, особенно если по каким-то причинам произошла передозировка лекарственного средства.

К заболеваниям, спровоцированным ГКС, относится, например, гиперфункция коры надпочечников.

Дело в том, что использование препарата, помогающего надпочечникам выполнять положенные функции, дает им возможность «расслабиться». Если же прием препарата резко прекратить, надпочечники уже не могут включиться в полноценную работу.

Какие еще неприятности могут ждать после приема ГКС? Это:

  • кровотечения (поскольку кровеносная система работала с большой нагрузкой);
  • болезни глаз;
  • проблемы с кожей (угри, пересушивание кожных покровов после длительного применения мазей, отечность на лице);
  • кашель, хрипота (из-за долгого применения ингалятора);
  • боли в желудке;
  • тошнота;
  • сонливость;
  • раздражительность;
  • головокружение;
  • отеки рук и ног.

Если опасность замечена вовремя, практически все возникшие проблемы удается благополучно разрешить. Главное, не усугублять их самолечением, а действовать исключительно в соответствии с рекомендациями врача.

Подробная инструкция по применению крема Эмолиум представлена для ознакомления в нашей публикации.

Родителям на заметку: как лечить пеленочный дерматит у новорожденного ребенка, подскажет этот материал.

Противопоказания

Стандарты лечения глюкокортикоидами предполагают только одно абсолютное противопоказание для использования ГКС одноразово – это индивидуальную непереносимость лекарства пациентом.

Если лечение требуется длительное, то список противопоказаний становится шире.

Это такие заболевания и состояния, как:

  • беременность;
  • сахарный диабет;
  • болезни ЖКТ, почек, печени;
  • туберкулез;
  • сифилис;
  • психические расстройства.

Детская терапия глюкокортикоидами предусмотрена только в очень редких случаях.

Источник: https://udermatologa.com/prep/kortik/chto-takoe-glyukokortikosteroidy-spisok-preparatov-glyukokortikoidov/

Глюкокортикостероиды: что это такое, список препаратов, показания и побочные эффекты

ГКС  глюкокортикостероиды: использование препаратов в медицине

Организм человека — это сложная, непрерывно функционирующая система, способная продуцировать активные вещества для самостоятельного устранения симптомов болезней и защиты от негативных факторов внешней и внутренней окружающей среды. Эти активные вещества называются гормонами и, помимо защитной функции, они также помогают регулировать множество процессов в теле.

Что такое глюкокортикостероиды Показания к приему глюкокортикостероидов Классификация глюкокортикоидов Список популярных препаратов-глюкокортикостероидов Побочные эффекты глюкокортикостероидов Противопоказания к приему глюкокортикостероидов

Что такое глюкокортикостероиды

Глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды) — это гормоны кортикостероиды, вырабатываемые корой надпочечников. За выделение этих стероидных гормонов отвечает орган гипофиз, продуцирующий в кровь особое вещество — кортикотропин. Именно оно стимулирует кору надпочечников выделять большое количество глюкокортикоидов.

Врачи-специалисты полагают, что внутри клеток человека существуют специальные медиаторы, отвечающие за реакцию клетки на химические вещества, действующие на неё. Именно так они объясняют механизм действия любых гормонов.

Глюкокортикостероиды обладают весьма обширным действием на организм:

  • оказывают антистресовое и противошоковое действия;
  • ускоряют деятельность механизма адаптации человека;
  • стимулируют выработку кровяных телец в костном мозге;
  • увеличивают чувствительность миокарда и сосудов, провоцируют повышение артериального давления;
  • повышают уровень глюкозы в крови и оказывают положительное действие на глюконеогенез, происходящий в печени. Организм может самостоятельно купировать приступ гипогликемии, спровоцировав выброс стероидных гормонов в кровь;
  • повышают анаболизм жиров, ускоряют обмен полезных электролитов в организме;
  • оказывают мощное иммунорегулирующее действие;
  • понижают высвобождение медиаторов аллергии, оказывая антигистаминный эффект;
  • оказывают мощное противовоспалительное действие, уменьшая активность ферментов, вызывающих деструктивные процессы в клетках и тканях. Подавление медиаторов воспаления приводит к уменьшению обмена жидкостями между здоровыми и пораженными клетками, в результате чего воспаление не разрастается и не прогрессирует. Кроме того ГКС не дают вырабатываться белкам липокортинам из арахидоновой кислоты — катализаторам воспалительного процесса;

Все эти способности стероидных гормонов коры надпочечников были обнаружены учеными в лабораторных условиях, благодаря чему произошло успешное внедрение глюкокортикостероидов в фармакологическую сферу. Позже было отмечено противозудное действие гормонов при наружном применении.

Искусственное добавление глюкокортикоидов в тело человека внутренним или наружным способом помогает организму быстрее справиться с большим количеством проблем.

Важно

Несмотря на высокую эффективность и пользу этих гормонов, современные фармакологические индустрии используют исключительно их синтетические аналоги, поскольку контикостероидные гормоны, применяемые в чистом виде, могут провоцировать большое количество негативных побочных эффектов.

Показания к приему глюкокортикостероидов

Глюкокортикостероиды назначаются врачами в тех случаях, когда организму требуется дополнительная поддерживающая терапия. Эти лекарственные средства редко назначают в качестве монотерапии, в основном они входят в комплекс лечения определенного заболевания.

Чаще всего показания к применению синтетических гормонов глюкокортикоидов включают в себя следующие состояния:

  • аллергические реакции организма, в том числе вазомоторный ринит;
  • астма и предастматические состояния, обструктивные бронхиты, саркоидоз;
  • кожные воспаления различной этиологии. Глюкокортикостероиды применяются даже при инфекционных поражениях кожи, в сочетании с препаратами, способными справиться с микроорганизмом, спровоцировавшим болезнь;
  • анемии любого происхождения, в том числе травматические, вызванные потерей крови;
  • ревматические состояния, артриты и другие проявления патологий соединительных тканей;
  • существенное снижение иммунитета вследствие внутренних патологий;
  • длительное восстановление после пересадок органов и тканей, переливания крови. Стероидные гормоны данного типа помогают организму быстрее приспособиться к инородным телам и клеткам, существенно повышая толерантность;
  • глюкокортикостероиды включены в комплекс восстановления после химиотерапии и лучевой терапии онкологии;
  • недостаточность надпочечников, пониженная способность их коры провоцировать физиологическое количество гормонов и другие эндокринные заболевания в острой и хронической стадиях;
  • некоторые болезни желудочно-кишечного тракта: болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
  • аутоиммунные заболевания печени;
  • отек мозга;
  • заболевания глаз: кератиты, герпес роговицы¸ ириты.

Важно

Принимать глюкокортикостероиды нужно только после назначения врача, поскольку при неправильном приеме и неточно рассчитанной дозе эти лекарства способны быстро спровоцировать опасные побочные эффекты.

Синтетические стероидные гормоны могут вызывать  синдром отмены — ухудшение самочувствия больного после прекращения приема лекарств, вплоть до глюкокортикоидной недостаточности.

Чтобы этого не произошло, врач рассчитывает не только терапевтическую дозу лекарственных средств с глюкокортикоидами.

Ему нужно также выстроить схему лечения с постепенным повышением количества лекарственного вещества для купирования острой стадии патологии, и понижением дозы до минимальной после перехода пика заболевания.

Список популярных препаратов-глюкокортикостероидов

Среди множества лекарственных средств, содержащих в своем составе глюкокортикостероиды, специалисты доктора и фармакологи выделяют несколько препаратов различных групп, отличающихся высокой эффективностью и низким риском провоцирования побочных эффектов:

  • пероральные препараты: Буденофальк, Дексаметазон, Преднизолон, Берликорт;
  • ампулы для инъекций: Будесонид, Дексаметазон, Плибекорт;
  • ингаляционные лекарства и растворы для ингаляторов: Будостер, Пульмикрот, Беклазон, Симбикорт;
  • спреи для назального применения: Нозефрин, Будостер, Назарел, Тафен Назаль, Синтарис;
  • лекарства для местного использования в терапии воспалительных глазных заболеваний и гинекологических патологических состояний: Дексофтан, Кортинефф, Ректодельт;
  • мази и кремы для наружного применения: Акридерм, Локоид, Синафлан. Кроме того существует большое количество мазей и гелей, сочетающих в своем составе не только гормональный компонент, но и дополнительное заживляющее, успокаивающее кожу вещество: Акридерм ГК и СК, Редерм, Дипросалик, Флукорт, Фторокорт, Апуоеин и т.д.

Обратите внимание

В зависимости от состояния пациента и стадии развития болезни подбирается форма лекарственного средства, дозы и длительность применения. Использование глюкокортикостероидов обязательно происходит под постоянным контролем врача для отслеживания любых изменений в состоянии больного.

Побочные эффекты глюкокортикостероидов

Несмотря на то, что современные фармакологические центры работают над повышением безопасности лекарственных средств, содержащих гормоны, при высокой чувствительности организма пациента могут проявиться следующие побочные эффекты:

При появлении первых побочных эффектов стоит обратиться к врачу для коррекции курса лечения или замены препарата на аналогичный, но не оказывающий негативного действия на организм.

Противопоказания к приему глюкокортикостероидов

В следующих клинических случаях использование глюкокортикостероидов сопряжено с большим риском ухудшения состояния или попросту невозможно:

Кроме того важно помнить про возникновение риска стероидной резистентности. Именно поэтому рекомендуется применять глюкокортикостероиды только под контролем лечащего врача.

Кузнецова Ирина, провизор, медицинский обозреватель

44,514  21 

(109 голос., 4,47 из 5)
Загрузка…

Источник: https://okeydoc.ru/glyukokortikosteroidy-chto-eto-takoe-pokazaniya-k-primeneniyu/

Гкс – что это в медицине? действие и эффекты препаратов глюкокортикостероидов

ГКС  глюкокортикостероиды: использование препаратов в медицине

Наверняка вы хоть раз слышали о стероидных гормонах. Наш организм беспрерывно вырабатывает их для регулирования процессов жизнедеятельности.

В этой статье мы рассмотрим глюкокортикоиды – стероидные гормоны, которые образуются в коре надпочечников. Хотя больше всего нас интересуют их синтетические аналоги – ГКС.

Что это в медицине? Для чего их используют и какой вред они наносят? Давайте посмотрим.

Общие сведения о ГКС. Что это в медицине?

Наш организм синтезирует такие стероидные гормоны, как глюкокортикоиды. Они продуцируются корой надпочечников, и их применение в основном связано с лечением надпочечниковой недостаточности.

В наше время используют не только природные глюкокортикоиды, но и их синтетические аналоги – ГКС.

Что это в медицине? Для человечества эти аналоги очень многое значат, так как оказывают на организм противовоспалительное, иммунодепрессивное, противошоковое, противоаллергическое действие.

Глюкокортикоиды стали применять в качестве лекарственных средств (далее в статье – ЛС) еще в 40-е годы ХХ века.

К концу 30-х годов ХХ века ученые обнаружили стероидные гормональные соединения в коре надпочечников человека, и уже в 1937 году был выделен минералокортикоид дезоксикортикостерон. В начале 40-х годов также были выведены глюкокортикоиды гидрокортизон и кортизон.

Фармакологические эффекты кортизона и гидрокортизона были настолько разнообразны, что было принято решение использовать их в качестве ЛС. Через некоторое время ученые осуществили их синтез.

Наиболее активный глюкокортикоид в огранизме человека – кортизол (аналог – гидрокортизон, цена которого – 100-150 рублей), его и считают основным. Также можно выделить менее активные: кортикостерон, кортизон, 11-дезоксикортизол, 11-дегидрокортикостерон.

Из всех естественных глюкокортикоидов качестве ЛС применение нашли только гидрокортизон и кортизон. Однако последний вызывает побочные явления чаще, чем какой-либо другой гормон, из-за чего в настоящее время его применение в медицине ограничено. На сегодняшний день из глюкокортикоидов используется только гидрокортизон или же его эфиры (гидрокортизона гемисукцинат и гидрокортизона ацетат).

Что касается глюкокортикостероидов (синтетических глюкокортикоидов), в наше время синтезирован целый ряд таких средств, среди которых можно выделить фторированные (флуметазон, триамцинолон, бетаметазон, дексаметазон и проч.) и нефторированные (метилпреднизолон, преднизолон, преднизон) глюкокортикоиды.

Такие средства активнее, чем их природные аналоги, и для лечения требуются меньшие дозы.

Механизм действия ГКС

Действие глюкокортикостероидов на молекулярном уровне не выяснено до конца. Ученые считают, что эти препараты действуют на клетки на уровне регуляции транскрипции генов.

Глюкокортикостероиды взаимодействуют с глюкокортикоидными внутриклеточными рецепторами, которые присутствуют практически в каждой клетке организма человека. При отсутствии этого гормона рецепторы (они представляют собой цитозольные белки) просто неактивны. В неактивном состоянии они входят в состав гетерокомплексов, которые включают в себя также и иммунофилин, белки теплового шока и проч.

Когда глюкокортикостероиды проникают внутрь клетки (через мембрану), они связываются с рецепторами и активируют комплекс «глюкокортикоид + рецептор», после чего он проникает в ядро клетки и взаимодействует с участками ДНК, которые расположены в промоторном фрагменте стероид-отвечающего гена (они еще называются глюкокортикоид-отвечающими элементами). Комплекс «глюкокортикоид + рецептор» способен регулировать (подавлять или, наоборот, активировать) процесс транскрипции некоторых генов. Именно это и приводит к супрессии или стимуляции образования м-РНК, а также изменению синтеза разных регуляторных ферментов и белков, опосредующих клеточные эффекты.

Различные исследования показывают, что комплекс «глюкокортикоид + рецептор» взаимодействует с разными факторами транскрипции, например, такими как ядерный фактор каппа В (NF-kB) или активаторный белок транскрипции (AP-1), которые регулируют гены, принимающие участие в иммунном ответе и воспалении (молекулы адгезии, гены цитокинов, протеиназ и проч.).

Основные эффекты ГКС

Эффекты глюкокортикостероидов на организм человека многочисленны. Эти гормоны оказывают антитоксическое, противошоковое, имуннодепрессивное, противоаллергическое, десенсибилизирующее и противовоспалительное действия. Давайте подробнее рассмотрим, как действуют ГКС.

  • Противовоспалительное действие ГКС. Обусловлено подавлением активности фосфолипазы А2. При угнетении этого фермента в организме человека происходит подавление либерации (освобождения) арахидоновой кислоты и торможение образования некоторых медиаторов воспаления (таких как простагландины, лейкотриены, тробоксан и т. д.). Более того, прием глюкокортикостероидов приводит к уменьшению экссудации жидкости, вазоконстрикции (сужению) капилляров, улучшению микроциркуляции в очаге воспаления.
  • Противоаллергическое действие ГКС. Происходит в результате снижения секреции и синтеза медиаторов аллергии, уменьшения циркулирующих базофилов, торможения высвобождения гистамина из базофилов и сенсибилизированных тучных клеток, уменьшения количества В- и Т-лимфоцитов, снижения чувствительности клеток к медиаторам аллергии, изменения иммунного ответа организма, а также угнетения антителообразования.
  • Иммунодепрессивная активность ГКС. Что это в медицине? Это значит, что препараты тормозят иммуногенез, подавляют продукцию антител. Глюкокортикостероиды тормозят миграцию стволовых клеток костного мозга, подавляют активность В- и Т-лимфоцитов, угнетают высвобождение цитокинов из макрофагов и лейкоцитов.
  • Антитоксическое и противошоковое действие ГКС. Этот эффект от гормонов обусловлен повышением артериального давления у человека, а также активацией ферментов печени, которые участвуют в метаболизме ксено- и эндобиотиков.
  • Минералокортикоидная активность. Глюкокортикостероиды обладают способностью задерживать натрий и воду в организме человека, стимулировать выведение калия. В этом синтетические заменители не так хороши, как природные гормоны, но все же такое действие на организм они оказывают.

Фармакокинетика

По продолжительности действия системные глюкокортикостероиды можно поделить на:

  1. Глюкокортикостероиды с коротким действием (например, гидрокортизон, цена которого варьируется от 100 до 150 рублей).
  2. Глюкокортикостероиды со средней продолжительностью действия (преднизолон (отзывы о котором не очень хорошие), метилпреднизолон).
  3. Глюкокортикостероиды с длительным действием (триамцинолона ацетонид, дексаметазон, бетаметазон).

Но не только по длительности действия можно определять глюкокортикостероиды. Классификация их также может быть по способу введения:

  • пероральные;
  • интраназальные;
  • ингаляционные глюкокортикостероиды.

Эта классификация, однако, относится только к системным глюкокортикостероидам.

Также есть некоторые препараты в виде мазей и кремов (местные ГКС). Например, “Афлодерм”. Отзывы о подобных препаратах хорошие.

Давайте рассмотрим виды системных ГКС отдельно.

Пероральные глюкокортикостероиды отлично всасываются в ЖКТ, не доставляя проблем. Активно связываются с белками в плазме (транскортином, альбумином). Максимальная концентрация пероральных ГКС в крови достигается спустя 1,5 часа после приема. Они подвергаются биотрансформации в печени, почках (частично) и в других тканях путем конъюгации с сульфатом или глюкуронидом.

Примерно 70% конъюгированных ГКС выводится с мочой, еще 20% выведется позже с калом, а оставшаяся часть – с другими биологическими жидкостями (например, потом). Период полувыведения – от 2 до 4 часов.

Можно составить небольшую таблицу с фармакокинетическими параметрами пероральных ГКС.

Глюкокортикостероиды. Препараты (названия)

Период полувыведения из тканей

Период полувыведения из плазмы

Гидрокортизон

8-12 часов

0,5–1,5 часа

Кортизон

8-12 часов

0,7–2 часа

Преднизолон (отзывы не совсем хорошие)

18-36 часов

2-4 часа

Метилпреднизолон

18-36 часов

2-4 часа

Флудрокортизон

18-36 часов

3,5 часа

Дексаметазон

36-54 часа

5 часов

Ингаляционные глюкокортикостероиды в современной клинической практике представлены триамцинолоном ацетонида, флутиказона пропионатом, мометазона фуроатом, будесонидом и беклометазона дипропионатом.

Их фармакокинетические параметры также можно представить в виде таблицы:

Глюкокортикостероиды. Препараты (названия)

Местная противо-воспалительная активность

Объем распределения

Период полувыведения из плазмы

Эффективность прохождения через печень

Беклометазона дипропионат

0,64 ед.

0,5 часа

70%

Будесонид

1 ед.

4,3 л/кг

1,7–3,4 часа

90%

Триамцинолона ацетонид

0,27 ед.

1,2 л/кг

1,4–2 часа

80-90%

Флутиказона пропионат

1 ед.

3,7 л/кг

3,1 часа

99%

Флунизолид

0,34 ед.

1,8 л/кг

1,6 часа

Интраназальные глюкокортикостероиды в современной медицине представлены флутиказона пропионатом, флунизолидом, триамцинолона ацетонидом, мометазона фуроатом, будесонидом и беклометазона дипропионатом. Некоторые из них называются так же, как ингаляционные ГКС.

После применения интраназальных ГКС часть дозы всасывается в кишечнике, а еще часть поступает со слизистой оболочки дыхательных путей прямо в кровь.

Глюкокортикостероиды, попавшие в ЖКТ, абсорбируются примерно на 1-8 процентов и при первом прохождении через печень практически полностью биотрансформируются до неактивных метаболитов.

Глюкокортикостероиды, которые попали в кровь, гидролизуются до неактивных субстанций. Вот таблица с их фармакокинетическими параметрами:

Глюкокортикостероиды. Препараты

Биодоступность при поступлении в кровь, в процентах

Биодоступность при абсорбции из ЖКТ, в процентах

Будесонид

34

11

Беклометазон дипропионат

44

20-25

Мометазон фуроат

Источник: https://FB.ru/article/168116/gks---chto-eto-v-meditsine-deystvie-i-effektyi-preparatov-glyukokortikosteroidov

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.